Tramadol: características e efeitos colaterais deste analgésico

Muitas pessoas sentem dor em sua vida cotidiana, seja por doença, causa psicogênica, postura inadequada ou outras causas. Quando a dor é forte e não envolve outro tipo de medicamento, geralmente é indicado o tramadol, um analgésico do tipo opióide (geralmente prescrito por um médico).

Neste artigo veremos quais são as propriedades e características mais relevantes do tramadol, Bem como sua composição, formato, indicações, contra-indicações, mecanismo de ação e possíveis efeitos adversos.

Tramadol: o que é e para que se destina?

Tramadol é um analgésico do tipo opióide amplamente prescrito em unidades de atenção primária e tratamento da dor, especialmente quando o ibuprofeno, paracetamol, nolotil ou outros analgésicos são insuficientes.

este medicamento ele tem vários nomes comerciais, Já que possui mais de 70 apresentações diferentes. Alguns desses nomes são: Tioner (Gebro Farma), Ceparidin (Arafarma), Adolonta (Grünenthal), Zytram (Mundipharma), Gelpar, Dolotradol (Ferrer), Tradonal (Meda Pharma) …

Por outro lado, lembre-se de que os opioides são um grupo de drogas analgésicas (ou seja, aliviam a dor), que atuam interagindo com os receptores opioides nas células.

Assim, o tramadol alivia a dor, diminuindo sua percepção; ele o faz por meio de sua ação nas células nervosas do cérebro e da medula espinhal. Sua ação ocorre na velocidade de transmissão do sinal de dor, bem como em sua intensidade, o que resulta em menor percepção da dor no paciente.

Seus efeitos duram entre 6 e 8 horas (dependendo de sua concentração e taxa de liberação). Quando comparado a outro opioide, como a morfina, o comportamento do tramadol é bastante atípico.

Composição e formato deste medicamento

O princípio ativo de qualquer medicamento é a substância essencial desse medicamento, necessária para que ele produza seus efeitos terapêuticos. Ou seja, permite que ele exerça a ação farmacológica para a qual foi projetado. No caso do tramadol, seu ingrediente ativo é o cloridrato de tramadol.

Por outro lado, o tramadol tem diferentes formatos: em cápsulas, injetáveis, gotas, comprimidos efervescentes … e suas concentrações também variam; 50, 100, 150, 200 mg …

Normalmente, quando sua concentração é alta, sua liberação é prolongada (Também chamado de atraso); isso significa que seu efeito dura mais. O tramadol de liberação prolongada é particularmente indicado para o controle de um tipo de dor intensa, contínua e persistente.

Esse formato geralmente é realizado a cada 12 horas (sempre sob supervisão médica), até que a dor diminua.

Propriedades e características como analgésico

Vamos descobrir as propriedades mais marcantes do tramadol, esclarecendo a qualquer momento os conceitos de farmacologia que podem levantar dúvidas.

Em primeiro lugar, como funciona o tramadol quando ingerido? Se administrado por via oral (na forma de comprimido ou na forma de comprimido), sua absorção excede 40% da dose. Isso acontece mesmo se outras drogas forem tomadas ao mesmo tempo. Em contraste, a biodisponibilidade do tramadol é de 20%. Lembre-se de que a biodisponibilidade de um medicamento se refere a percentual da dose administrada da mesma, que acontece até o fluxo sanguíneo.

Por outro lado, como característica notável do tramadol, ele possui alta afinidade muscular, o que significa que se liga às proteínas plasmáticas em até 20%. Sua concentração plasmática é mais elevada quando o medicamento é administrado por 3 horas.

Por outro lado, sua vida útil varia de 6 a 8 horas. (O prazo de validade de um medicamento é o tempo em que o medicamento mantém sua potência em 90% ou mais, sem que suas propriedades químicas e físicas sejam alteradas).

Já a meia-vida é de aproximadamente 6 horas (meia-vida de um medicamento é o tempo que leva para perder metade de sua atividade farmacológica).

Metabolismo e eliminação

No nível metabólico, o tramadol é metabolizado no fígado. Esse processo ocorre por meio de duas isoenzimas (um tipo de enzima), que são: CYP3A4 e CYP2D6.

Quanto à sua eliminação, o tramadol e seus metabólitos são eliminados quase que completamente (até 90%) pelos rins (rins).

Farmacodinâmica

Como o tramadol funciona em nosso corpo? Qual é o seu mecanismo de ação? É um agonista puro, não seletivo, que atua em três tipos de receptores opioides, Que são: μ, δ (delta) e κ (kappa). Sua maior afinidade ocorre com os receptores µ.

Este é o seu principal mecanismo de ação, embora também tenha outros, que explicam seu efeito analgésico, e que são inibição da recaptação de norepinefrina e potenciação da liberação de serotonina.

Esses dois neurotransmissores (noradrenalina [NA] e serotonina [SA]) Eles estão intimamente ligados ao humor (em particular, seu déficit está ligado a estados depressivos).

indicações

Para que é usado o tramadol? Principalmente para o tratamento da dor, quando é de intensidade moderada a severa.

Às vezes também é usado para tratar dores lombares. A dor lombar envolve dor na região lombar; sua origem geralmente está ligada a alterações na estrutura musculoesquelética da coluna vertebral.

Deve ser mencionado nesta seção que o tramadol não tem efeito antiinflamatório, por exemplo, se contiver outros medicamentos, como o ibuprofeno. Isso significa que ele não previne ou reduz a inflamação do tecido, portanto, não deve ser usado para essa finalidade.

contra-indicações

O tramadol, como qualquer outro medicamento, tem várias contra-indicações; Que significa pessoas com qualquer uma dessas características não devem tomar tramadol em quase todos os casos:

  • Pessoas com hipersensibilidade.
  • Pessoas que foram intoxicadas (agudamente) por álcool, hipnóticos, opióides, drogas psicotrópicas, analgésicos.
  • Pessoas tratadas com inibidores da MAO (IMAO, um tipo de antidepressivo).
  • Pessoas com epilepsia que não podem ser controladas com nenhum tratamento.
  • Pessoas em tratamento para síndrome de abstinência de morfina (morfina).
  • Pessoas com menos de 12 anos.
  • Pessoas com insuficiência renal ou hepática (neste caso, seu uso é permitido, embora sob supervisão médica).

amamentação

Nas mulheres, ao amamentar, sabe-se que cerca de 0,1% da dose de tramadol é secretada no leite, de forma que é recomendado não administrar tramadol durante este tempo.

Se estiver a receber uma dose única de si mesma, não deve parar de amamentar (embora deva sempre consultar o seu médico). Por outro lado, se for administrado repetidamente e / ou durante vários dias (mais de 2/3 dias), a amamentação deve ser interrompida.

Efeitos colaterais

Como todos os medicamentos, o tramadol também tem efeitos colaterais. Os mais comuns, neste caso, são: vômito, tontura, náusea, sonolência, boca seca, dor de cabeça, suor, prisão de ventre, fadiga e confusão.

Referências bibliográficas:

Hollingshead, J., Dühmke, RM e Cornblath, DR (2006). Tramadol para dor neuropática. Scott, LJ e Perry, CM (2000). Tramadol. Drugs, 60: 139-176. Stahl, SM (2002). Psicofarmacologia essencial. Bases neurocientíficas e aplicações clínicas. Barcelona: Ariel. Vade Mecum. (2018). Tramadol.

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