A sibutramina é um medicamento usado em pessoas obesas. É usado principalmente para fazer os pacientes se sentirem bêbados, para que eles não comam demais e para facilitar a perda de peso.
Neste artigo, explicamos mais detalhadamente o que é a sibutramina, quais são seus efeitos e mecanismo de ação, contra-indicações e efeitos colaterais, bem como sua eficácia clínica.
O que é sibutramina e quais são seus efeitos?
A sibutramina é um composto anorexígeno pertencente ao grupo das aminas (Mais precisamente uma amina terciária) utilizada para o tratamento da obesidade, pois o principal efeito que produz na pessoa que a consome é uma sensação de saciedade que impede a ingestão de alimentos em excesso, facilitando assim a perda de peso.
Além de produzir um efeito saciante, a sibutramina também causa um aumento na termogênese, que é a capacidade do nosso corpo de gerar calor, ajudando assim a reduzir o peso corporal.
Este medicamento é indicado para o tratamento de obesos com índice de massa corporal (IMC) superior a 30 kg / m²; ou seja, pessoas com obesidade tipo I e acima (tipo II, tipo III ou mórbida e tipo IV ou extremo). Novamente também pode ser prescrito em caso de excesso de peso em pessoas com IMC igual ou superior a 27 kg / m²Nesse caso, os fatores de risco associados como diabetes, colesterol alto ou hipertensão devem coexistir.
A sibutramina é uma droga que deve ser usada como parte de um programa de tratamento da obesidade que inclui orientações para mudar hábitos alimentares e aumentar a atividade física.
Mecanismos de ação
A sibutramina é um composto que atua como um inibidor seletivo de serotonina, norepinefrina e, em menor grau, recaptação de dopamina. Ao nível farmacológico, este bloqueio da absorção dos neurotransmissores da monoamina resulta, como vimos, por um conjunto de efeitos que envolvem essencialmente: uma sensação precoce de saciedade (que reduz a ingestão de alimentos); e um aumento no gasto de energia (termogênese).
Os efeitos produzidos pela sibutramina estão relacionados ao aumento dos níveis sinápticos de norepinefrina e serotonina em nível central, o que permite a ativação dos receptores adrenérgicos a1 e b1 (norepinefrina) e dos receptores 5-HT2A e 5. – Serotonérgico HT2C ( serotonina), mecanismos envolvidos na ativação precoce dos mecanismos de saciedade.
Quanto aos efeitos termogênicos, eles parecem estar mais especificamente ligados à ativação dos receptores adrenérgicos beta 3. Por outro lado, sibutramina e seus metabólitos ativos não têm atividade em outros receptores (Muscarínico, histaminérgico ou benzodiazepínico), de modo que não induza efeitos colaterais ou farmacológicos na interação com eles.
contra-indicações
A sibutramina é um medicamento contra-indicado em pessoas com histórico de diabetes mellitus tipo 2 com outro fator de risco associado, como hipertensão ou colesterol alto.
Eles também devem se abster de consumir esta droga pessoas com doenças cardíacas, distúrbios alimentares (como anorexia nervosa ou bulimia), mulheres grávidas, Durante a amamentação e quando outros medicamentos como descongestionantes nasais, antidepressivos, antitussígenos e inibidores de apetite são usados.
A sibutramina também não deve ser usada, com algumas exceções, em pessoas com índice de massa corporal (IMC) inferior a 30 kg / m², ou em crianças, adolescentes ou pessoas com mais de 65 anos de idade.
Efeitos colaterais
Embora quimicamente relacionados à anfetamina, os efeitos estimulantes são menos potentes e, ao final do tratamento, não há síndrome de abstinência. Com tudo, o uso de sibutramina não é isento de efeitos colaterais; os mais comuns são:
- Boca seca
- rosto corado
- Aumento da pressão arterial e frequência cardíaca
- náusea
- insônia
- Dor de cabeça
- Sintomas depressivos (irritabilidade, fadiga, anedonia, etc.)
eficácia clínica
Pesquisa realizada com sibutramina em pacientes obesos sem ou com patologias concomitantes (Principalmente diabetes tipo 2, hipertensão e hiperlipidemia), sugeriram que existe uma relação direta entre a perda de peso alcançada e a dose do medicamento, com a melhor relação risco-benefício sendo 10 mg a cada 24 horas.
Porém, existe um percentual significativo de pacientes que não respondem adequadamente à dose de 10 mg, mas sim à dose de 15 mg a cada 24 horas, sem aumento significativo dos efeitos colaterais.
A perda de peso nas primeiras 4 semanas de uso de sibutramina é um bom indicador pacientes que têm maior probabilidade de se beneficiar do tratamento de longo prazo. A redução máxima de peso ocorre aos 3 meses, que é mantida durante o período de tratamento.
Segundo estudos, com o consumo da sibutramina, também ocorre redução estatisticamente significativa e proporcional à dose na dose utilizada da relação cintura-quadril. Da mesma forma, diminui a sensação de fome e aumenta o efeito da saciedade em pacientes.
A controvérsia Reductil
Em 2010, a Agência Espanhola de Medicamentos e Produtos de Saúde (AEMPS) ordenou a retirada e suspensão preventiva das vendas de sibutramina, comercializada na Espanha com o nome de Reductil. Esta decisão foi tomada por recomendação da Agência Europeia de Medicamentos, que na altura considerou que o benefício esperado deste medicamento não superava os seus riscos potenciais para a saúde do doente.
Desde a sua comercialização, a sibutramina tem sido associada a casos de pacientes que relatam aumentos na pressão arterial, frequência cardíaca e vários efeitos colaterais. Além disso, o seu consumo esteve associado a várias mortes em diferentes países europeus.
Para verificar se o uso desse medicamento estava realmente relacionado à incidência dessas condições e à morte dessas pessoas, foi realizado o estudo em larga escala SCOUT, um ensaio duplo-cego randomizado com um grupo placebo, que incluiu 10.000 obesos ou com sobrepeso pacientes com doença cardiovascular (DCV) e / ou diabetes mellitus tipo 2 e com pelo menos um fator de risco adicional para DCV.
Após um acompanhamento de 5 anos, os resultados do estudo mostraram um risco aumentado de eventos cardiovasculares graves (Como infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral) no grupo de pacientes tratados com sibutramina versus o grupo placebo.
Com as conclusões do estudo em mãos, AEMPS pediu aos médicos que parassem de prescrever ou iniciassem novos tratamentos com este medicamento, E farmacêuticos que parem de distribuir Reductil ou desenvolvam qualquer outra fórmula principal com o princípio ativo sibutramina.
Referências bibliográficas:
- Bray, GA, Blackburn, GL, Ferguson, JM, Greenway, FL, Jain, AK, Mendel, CM, … e Seaton, TB (1999). A sibutramina causa perda de peso relacionada à dose. Obesity Research, 7 (2), 189-198.
- James, WPT, Astrup, A., Finer, N., Hilsted, J., Kopelman, P., Rössner, S., … & STORM Study Group. (2000). Efeito da sibutramina na manutenção do peso após a perda de peso: um estudo randomizado. The Lancet, 356 (9248), 2119-2125.
